パリペリドン

パリペリドンは、非定型抗精神病薬であり、リスペリドンの活性代謝物である。両成分は、共にヤンセン ファーマ社から発売されている。 2006年12月20日にアメリカ食品医薬品局 に統合失調症の治療薬として承認された。日本では2011年より、ヤンセンファーマから錠剤がインヴェガ 、注射剤がゼプリオン として販売された。 ウィキペディア

化学式： C23H27FN4O3

半減期： 22.9時間（経口6mg）

分子量： 426.484 g/mol

法的規制： ℞ (Prescription only)

リスペリドンは、非定型抗精神病薬のひとつである。主に統合失調症の治療に用いられる。商品名リスパダールほか、後発医薬品が販売される。ベルギーの製薬会社ヤンセンファーマが開発した。時にセロトニン・ドーパミン拮抗薬に分類される。 高齢者では必要最小限の使用が推奨される。副作用に糖尿病のリスクがある。 ウィキペディア

化学式： C23H27FN4O2

モル質量： 410.485 g/mol

半減期： 3.91時間（未変化体）–21.69時間（主代謝物9-ヒドロキシリスペリドン）(経口、錠剤)

代謝： 肝臓 (CYP2D6-mediated)

KEGG： D00426

排泄： 尿

分子量： 410.485 g/mol

医薬品情報

総称名 ゼプリオン

一般名 パリペリドンパルミチン酸エステル

欧文一般名 Paliperidone Palmitate

製剤名 パリペリドンパルミチン酸エステル持効性懸濁注射液

薬効分類名 持効性抗精神病剤

薬効分類番号 1179

ATCコード N05AX13

KEGG DRUG

D05340 パリペリドンパルミチン酸エステル

商品一覧 米国の商品 相互作用情報

KEGG DGROUP

DG00907 パリペリドン

商品一覧

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添付文書情報2020年1月 改訂（第1版）

2.禁忌 4.効能または効果 6.用法及び用量 8.重要な基本的注意 10.相互作用 11.副作用 16.薬物動態 17.臨床成績 18.薬効薬理

商品情報 3.組成・性状

販売名 欧文商標名 製造会社 YJコード 薬価 規制区分

ゼプリオン水懸筋注25mgシリンジ XEPLION Aqueous Suspension for IM Injection ヤンセンファーマ 1179409G1025 17917円／キット 劇薬, 処方箋医薬品※

ゼプリオン水懸筋注50mgシリンジ XEPLION Aqueous Suspension for IM Injection ヤンセンファーマ 1179409G2021 29368円／キット 劇薬, 処方箋医薬品※

ゼプリオン水懸筋注75mgシリンジ XEPLION Aqueous Suspension for IM Injection ヤンセンファーマ 1179409G3028 38614円／キット 劇薬, 処方箋医薬品※

ゼプリオン水懸筋注100mgシリンジ XEPLION Aqueous Suspension for IM Injection ヤンセンファーマ 1179409G4024 46848円／キット 劇薬, 処方箋医薬品※

ゼプリオン水懸筋注150mgシリンジ XEPLION Aqueous Suspension for IM Injection ヤンセンファーマ 1179409G5020 60104円／キット 劇薬, 処方箋医薬品※

4. 効能または効果

統合失調症

6. 用法及び用量

通常、成人にはパリペリドンとして初回150mg、1週後に2回目100mgを三角筋内に投与する。その後は4週に1回、パリペリドンとして75mgを三角筋又は臀部筋内に投与する。

なお、患者の症状及び忍容性に応じて、パリペリドンとして25mgから150mgの範囲で適宜増減するが、増量は1回あたりパリペリドンとして50mgを超えないこと。

7. 用法及び用量に関連する注意

7.1　過去にパリペリドン又はリスペリドンでの治療経験がない場合には、まず、一定期間経口パリペリドン又は経口リスペリドン製剤を投与し、治療反応性及び忍容性があることを確認した後、経口パリペリドン又は経口リスペリドン製剤を併用せずに本剤の投与を開始すること。

7.2　軽度腎機能障害患者（クレアチニン・クリアランス50mL/分以上80mL/分未満）には、パリペリドンとして初回100mg、1週後に2回目75mgを三角筋内に投与する。その後は4週に1回、パリペリドンとして50mgを三角筋又は臀部筋内に投与する。なお、患者の症状及び忍容性に応じて、パリペリドンとして25mgから100mgの範囲で適宜増減するが、増量は1回あたりパリペリドンとして25mgを超えないこと。［9.2.2、9.8、16.6.1参照］

7.3　他の持効性注射剤から本剤に切り替える場合は、薬剤の薬物動態を考慮して投与時期、投与量に十分注意し、患者の症状を十分に観察すること。

本剤及びリスペリドンの主活性代謝物はパリペリドンであり、リスペリドン持効性懸濁注射液から本剤への切替えにあたっては、過量投与にならないよう、用法及び用量に注意すること。

以下の投与方法で、リスペリドン持効性懸濁注射液投与時の定常状態と同程度の血漿中有効成分濃度が得られることが推定されている。［16.8.1参照］

・リスペリドン持効性懸濁注射液25mgを2週間隔で投与している患者には、最終投与の2週間後から本剤50mgを4週間隔で投与する。

・リスペリドン持効性懸濁注射液50mgを2週間隔で投与している患者には、最終投与の2週間後から本剤100mgを4週間隔で投与する。

7.4　本剤を用法及び用量どおりに投与できず投与間隔が空いた場合には、再開にあたり、本剤の薬物動態を考慮して投与時期、投与量に十分注意し、患者の症状を十分に観察すること。［16.1、16.8.2参照］

7.5　本剤は持効性製剤であることから、投与中止後も患者の症状を慎重に観察し、副作用等の発現に十分に注意すること。［8.1、16.1参照］